Vemurafenib – Gentaur Romania

Vemurafenib, Free Base (PLX4032) CAS: 918504-65-1
N- [3 – [[5- (4-Clorofenil) -1 H-pirolo [2,3-b] piridin-3-il] carbonil] -2,4-difluorfenil] -1-propanesulfonamidă; PLX4032; RG7204; RO51-85426; Zelboraf

Vemurafenib inhibitor selectiv al kinazei BRAFV600E; un agent antitumoral. Vemurafenibul funcționează prin inhibarea proliferării și proteinei activate mitogen / kinază extracelulară kinază reglată (ERK) kinază și fosforilare ERK într-un panou de linii celulare tumorale, inclusiv linii celulare de melanom care exprimă BRAFV600E sau alte proteine BRAF mutante modificate la codonul 600.

Aspect
Solid cristalin
Puritate
≥99% (HPLC) ≥99% (TLC)
Punct de topire
269-270,5 ° C
Metoda de determinare a identității
RMN proton (CD3OD și DMSO-d6), RMN 19F (CD3OD) Analiza spectroscopică și spectrometrică de masă
Solubilitate
Solubil în DMSO la 100 mg / ml; foarte slab solubil în etanol; foarte slab solubil în apă; solubilitatea maximă în apă plată este estimată la aproximativ 25-50 uM; tampoane, ser sau alți aditivi pot crește sau scădea solubilitatea apoasă
Depozitare
A se păstra la sau sub -20 ° C.
Notă
Începând din septembrie 2011, numărul CAS actual corect pentru vemurafenib, cunoscut și sub numele de PLX4032, este dat mai sus. Chemical Abstracts Service a anulat recent un alt număr CAS, 1029872-54-5, care fusese folosit anterior pentru vemurafenib sub denumirea sa mai veche, PLX4032. Cu toate acestea, acest număr anulat rămâne foarte utilizat și primește marea majoritate a accesărilor pe Google.
Sursă
Sintetic
Puritate
≥99% (HPLC), ≥99% (TLC)
Formă
Solid cristalin
Notă importantă
Acest produs furnizat este destinat numai pentru cercetare, nu pentru utilizare în aplicații umane, terapeutice sau diagnostice fără autorizația scrisă exprimată de United States Biological.
Vemurafenib
rezumat
Vemurafenib este un inhibitor al kinazei utilizat pentru tratarea pacienților cu boala Erdheim-Chester care au mutația BRAF V600 și melanom la pacienții care au mutația BRAF V600E.
Nume de marcă
Zelboraf
Nume generic
Vemurafenib
Număr de aderare la DrugBank
DB08881
fundal
Vemurafenib este un inhibitor de kinază competitiv cu activitate împotriva kinazei BRAF cu mutații precum V600E. 2 Își exercită funcția prin legarea la domeniul de legare ATP al mutantului BRAF. 3 Vemurafenib a fost co-dezvoltat de Roche și Plexxikon și a obținut aprobarea FDA pe 17 august 2011, sub compania Hoffmann La Roche. După aprobare, Roche, în colaborare cu Genentech, a lansat un program larg de dezvoltare. 8
Tip
Moleculă mică
Grupuri
Aprobat
Greutate
Medie: 489,922
Monoizotopic: 489,072546264
Formula chimica
C 23 H 18 ClF 2 N 3 O 3 S

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-10	ApexBio	10 mg	EUR 129.6
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-1000	ApexBio	1000 mg	EUR 1452
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-200	ApexBio	200 mg	EUR 477.6
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-5.1	ApexBio	10 mM (in 1mL DMSO)	EUR 135.6
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-50	ApexBio	50 mg	EUR 226.8
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-500	ApexBio	500 mg	EUR 672
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
A3004-S	ApexBio	Evaluation Sample	EUR 97.2
Description: Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF

TMB free base
TB0954	Bio Basic	1g	EUR 85.06

FIPI (free base)
B2372-25	Biovision	each	EUR 757.2

FIPI (free base)
B2372-5	Biovision	each	EUR 235.2

THZ1 (Free base)
9664-25	Biovision	each	EUR 1227.6

THZ1 (Free base)
9664-5	Biovision	each	EUR 352.8

R406 (free base)
A5880-100	ApexBio	100 mg	EUR 1452
Description: R406 is a potent SYK inhibitorSpleen tyrosine kinase (SYK) is a non-receptor tyrosine kinase mainly expressed in hematopoietic cells. It transmits signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc receptor and integrins.

R406 (free base)
A5880-25	ApexBio	25 mg	EUR 616.8
Description: R406 is a potent SYK inhibitorSpleen tyrosine kinase (SYK) is a non-receptor tyrosine kinase mainly expressed in hematopoietic cells. It transmits signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc receptor and integrins.

R406 (free base)
A5880-5	ApexBio	5 mg	EUR 199.2
Description: R406 is a potent SYK inhibitorSpleen tyrosine kinase (SYK) is a non-receptor tyrosine kinase mainly expressed in hematopoietic cells. It transmits signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc receptor and integrins.

R406 (free base)
A5880-5.1	ApexBio	10 mM (in 1mL DMSO)	EUR 316.8
Description: R406 is a potent SYK inhibitorSpleen tyrosine kinase (SYK) is a non-receptor tyrosine kinase mainly expressed in hematopoietic cells. It transmits signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc receptor and integrins.

R406 (free base)
A5880-S	ApexBio	Evaluation Sample	EUR 97.2
Description: R406 is a potent SYK inhibitorSpleen tyrosine kinase (SYK) is a non-receptor tyrosine kinase mainly expressed in hematopoietic cells. It transmits signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc receptor and integrins.